Estrogen Receptor/ERR (雌激素受体/雌激素受体相关受体)

Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

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Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (78) 激动剂 (95) 降解剂 (16) 拮抗剂 (67) 激活剂 (14) 调节剂 (65) 化学品 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-155673

SLU-PP-332	Agonist	99.44%
SLU-PP-332 是一种泛雌激素受体相关受体 (ERR) 激动剂，其对 ERRα, ERRβ 以及 ERRγ 的EC₅₀ 值分别为 98、230 以及 430 nM。SLUPP-332 可增强骨骼肌细胞系的线粒体功能和细胞呼吸。SLU-PP-332 具有研究代谢性疾病以及肌肉功能改善的潜力。

HY-N2335

Coumestrol 拟雌内酯	Inhibitor	98.28%
Coumestrol是大豆产品中存在的植物雌激素。可用于癌症，神经障碍和自身免疫疾病的研究。抑制ES2细胞增殖的IC₅₀值为50 μM。

HY-B1176

Equilin 马烯雌酮	Agonist	99.91%
Equilin (7-Dehydroestrone) 是一大类雌激素物质中的重要成员，与雌二醇有化学关系。Equilin 通过 NMDA 受体依赖机制促进皮层神经元的生长。

HY-B1100

Estradiol cypionate 环戊丙酸雌二醇	Inhibitor	99.67%
Estradiol cypionate 是 Estradiol 的 17β-环戊丙酸酯, 通过作用于雌激素受体而抑制 ET-1 合成。

HY-B0412

Estriol 雌三醇	Modulator	99.68%
Estriol (Oestriol) 是一种具有口服活性的雌激素，是 ERα 和 ERβ 激动剂。Estriol 在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中是有效的 GPR30 拮抗剂。Estriol 可以通过减少组织炎症的免疫调节机制来减轻疾病的严重程度。Estriol 具有强大的促惊厥作用。

HY-14933

Prinaberel 普林贝瑞	Agonist	98.05%
Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，对人，大鼠和小鼠 ERβ 的 IC₅₀ 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂，可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N0233

Bavachin 补骨脂二氢黄酮	Agonist	99.94%
Bavachin 是从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质，作为植物雌激素激活雌性激素受体 ERα 和 ERβ，EC₅₀ 值分别为 320 和 680 nM。

HY-B0141R

Estradiol (Standard) 雌二醇（标准品）	Agonist	98.25%
Estradiol (Standard) 是 Estradiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Estradiol (β-Estradiol) 是一种类固醇激素和主要的女性性激素。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol 可用于癌症、神经退行性疾病和神经组织工程的相关研究。

HY-B0672

Estradiol valerate 戊酸雌二醇	Agonist	99.76%
Estradiol valerate (β-Estradiol 17-valerate) 是合成的雌性激素，可与其它甾类激素联用。

HY-133017

Amcenestrant	Antagonist	99.59%
SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性，非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂，具有 ER 降解活性，EC₅₀ 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER⁺ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

HY-113960

ERRα antagonist-1	Antagonist	99.71%
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC₅₀ 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用，也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。

HY-100583

(-)-(S)-Equol		99.68%
(-)-(S)-Equol是雌激素受体β (estrogen receptor β) 的高亲和力配体。

HY-15449

Kaempferide 山奈素	Inhibitor	99.35%
Kaempferide 是具有口服活性的可以从 Hippophae rhamnoides L 中分离得到的黄酮醇。Kaempferide 有抗癌、抗炎症、抗氧化、抗糖尿病、抗肥胖、抗高血压和神经保护等活性。Kaempferide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Kaempferide 通过抗氧化来促进成骨，可以用于骨质疏松的研究。

HY-B0463

Clomiphene citrate 枸橼酸氯米芬	Modulator	99.69%
Clomiphene citrate (Clomifene citrate) 是具有口服活性的一种雌激素受体调节剂 (estrogen-receptor modulator)。Clomiphene citrate 具有抗癌活性，在减数分裂成熟和细胞遗传学异常期间引起扰动，并改善精神和认知障碍。

HY-A0038

Lasofoxifene tartrate 酒石酸拉索昔芬	Modulator	99.92%
Lasofoxifene (CP-336156) tartrate 是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。Lasofoxifene tartrate 具有抗骨质疏松的功能，还能抑制原生肿瘤生长和转移。Lasofoxifene tartrate 可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究。

HY-103450

G36	Antagonist	99.66%
G-36 是细胞膜通透的 G 蛋白偶联雌激素受体(GPER/GPR30) 的非甾体拮抗剂，通过 GPER 而不是 Erα 选择性地抑制雌激素介导的 PI3K 激活。G-36 还抑制雌激素介导的钙动员 (IC₅₀=112 nM)。

HY-N0835

(20S)-Protopanaxatriol 20 (S)-原人参三醇	Agonist	99.42%
(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物，通过结合糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 和雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 起作用。(20S)-Protopanaxatriol 同时也是 LXRα 的抑制剂。(20S)-Protopanaxatriol 具有广泛的抗癌活性。

HY-110195

Smurf1-IN-A01		99.90%
Smurf1-IN-A01 是一个 Smurf1 抑制剂, Smurf1-IN-A01 具有抗癌活性，可用于骨质疏松和年龄相关性黄斑变性的研究。

HY-18719B

Endoxifen hydrochloride 因多昔芬盐酸盐	Inhibitor	98.75%
Endoxifen hydrochloride 是Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。

HY-B0005

Toremifene citrate 枸橼酸托瑞米芬	Modulator	99.75%
Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂，对雌激素受体的 IC₅₀ 为 1μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC₅₀ 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。

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